【倍特专栏】重温硬脂酸美润滑剂与哪些药物存在配伍禁忌呢？

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      今天，重温一下硬脂酸美润滑剂与哪些药物存在配伍禁忌呢？请看下面内容：

     一些药物与硬脂酸镁不相容如：阿司匹林、铁盐、一些维生素类药物、生物碱盐和对镁离子敏感的药物-强有机酸盐。

     1.含有羧基的药物：硝苯地平(查阅PDR介绍拜耳的硝苯地平处方中有硬镁)、头孢克洛、布洛芬、克拉霉素、雷米普利、左旋氧氟沙星、双氯氛酸、酮咯酸、群多普利；

     2.有机盐类：福辛普利钠、醋酸氯吡格雷；

     3.含有巯基的药物：奥美拉唑、硫唑嘌呤。

     硬脂酸镁呈疏水性，并能阻滞药物从固体剂型中溶出；因此，在处方中使用可能最低的浓度。处方中硬脂酸镁的含量和混合时间对胶囊剂的溶出度敏感；硬脂酸镁用量过高和长时间混合将形成疏水粉末床，致使胶囊壳溶解后内容物不能分散。

     在硬脂酸镁和片剂颗粒混合时，混合的变异系数增加，溶出速度降低。混合时间增加，片剂溶出速度和破碎强度降低；硬脂酸镁也可能增加片剂的脆碎度。因此，硬脂酸镁的混合时间应谨慎控制。

     已确定硬脂酸镁有多种晶型的存在。有三水合物、二水合物和无水物，无定形形式也已发现。水合物在潮湿的环境中稳定，无水物在相对湿度达到50%以上时有吸湿性，更高湿度下二水合物转化成三水合物。在105℃干燥任何一种水合物能形成无水物。

     现在还没有确定纯的硬脂酸镁哪种晶型拥有最好的润滑特性。工业生产的硬脂酸镁是各种晶型的混合物。在加热过程中，晶型有可能转化，所以确定硬脂酸镁粉末的物理特性，例如比表面积，应考虑预处理条件。

     硬脂酸镁的物理特性会随生产厂商、不同批号变化而异，因为粉末的固态性质受生产变因的影响。同一生产厂商生产的不同批号的硬脂酸镁物理特性的变化已有研究报道。也许因这些可变因素，就不能武断地说溶出速度降低与其观察到的润滑作用相关。

     然而，不同批号的硬脂酸镁各种物理特性，例如比表面积、粒度、晶体结构、含湿量、脂肪酸组成等与润滑效果有关。在某些情况下，因硬脂酸镁的作用引起溶出速度的降低，可在处方中加入高膨胀性的崩解剂来解决。

     根据报道，硬脂酸镁疏水的特性会随批号变化，由于存在水溶性、表面活性杂质，例如硬脂酸钠。含有低浓度的这类杂质的批号，比使用含有更高浓度这类杂质的批号能更大地阻滞药物的溶出。有研究报道认为润滑作用与片剂处方润滑剂的脂肪酸组成（硬脂酸：棕榈酸）有关。根据严密的数据和片剂所用材料特性。然而，其他有些报道表明脂肪酸组成对润滑剂活性无影响，高纯度的硬脂酸镁与市售的商品润滑效果一样。